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中文名称: 比马前列素
英文名称: Bimatoprost
CAS No.: 155206-00-1 | 分子式: C25H37NO4 | 分子量: 415.57
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MSDS:比马前列素msds
基本信息
中文别名:
比马前列素 (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羟基-2-[(E,3S)-3-羟基-5-苯基戊-1-烯基]环戊基]-N-乙基庚-5-烯酰胺 比马前列腺素 贝美前列素 比马前列腺 比马前列素杂质 比马前列素及中间体 比马前列素 API 比马前列素原药 夫西地酸
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英文别名:
17-PHENYL TRINOR PROSTAGLANDIN F2ALPHA ETHYL AMIDE BIMATOPROST BIMATOPROST(TM) LUMIGAN N-ETHYL-9ALPHA,11ALPHA,15S-TRIHYDROXY-17-PHENYL-18,19,20-TRINOR-PROSTA-5Z, 13E-DIEN-1-AMIDE BIMATOPROST(LUMIGAN) 17-phenyl-tri-norprostaglandin f2α-ethyl amide (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-enyl]cyclopentyl]-N-ethylhept-5-enamide (5Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxy-5-phenyl-1-penten-1-yl]cyclopentyl]-N-ethyl-5-heptenamide Prostamide C25H37NO4 17-phenyl trinor Prostaglandin F2α ethyl amide AGN 192024 Bimatoprost (17-Phenyl-tri-norprostaglandin F2α-ethyl amide) BiMapnost BiMatoprost HOUSE STANDARD
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国际标准相关数据

Mdl : MFCD03411999

PSA : 89.79000

LogP : 3.53780

精确分子量 : 415.27200

物化性质
安全术语

WgkGermany : 3

化合物详情

比马前列素物理化学性质

性状:结晶固体
熔点: 66-68°C 
密度:1.145 g/cm3
沸点:629.8oC at 760 mmHg
闪点:334.7oC
折射率:1.591
蒸汽压:9.94E-17mmHg at 25°C

比马前列素用途 

比马前列腺素是一类高效能的降眼压药物,它在药理学上很独特,是一种合成的前列腺素酰胺类,具有很强的降眼压作用。比马前列腺素可能是通过水解为游离酸后作用于FP类前列腺素受体,从而治疗青光眼比马前列腺素常用浓度为0.03%。

比马前列素生产方法 

以(3aR,4R,5R,6as)-六氢-4-(3-氧-5-苯基-1E-戊烯基)-5-(p-苯基丁酰氧基)-2H-环戊并[b]呋喃-2-酮为原料。 经还原反应,然后将呋喃环上的羰基还原为羟基,水解后再和戊酸的三苯基膦缩合,得到7-(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羟基-2-[(3S)-5-苯基-3-[(四氢-2-H-吡喃-2-基)氧]-1E-戊烯基]环戊基]-5Z-庚烯酸。 水解脱去戊烯基侧链的羟基上的?;せ?。再和碘甲烷溶于二甲基甲酰胺,Cs2CO3作用下得到甲酯,最后和乙胺水溶液反应,得到产物。

不良反应

1)虹膜颜色加深、睑缘炎、眼部刺激症状和疼痛;眼睫毛变黑增粗增长;结膜充血、暂时点状角膜上皮糜烂、眼睑水肿和红斑;皮疹。
(2)罕见呼吸障碍、哮喘加重、虹膜炎、葡萄膜炎、眼睑皮肤变黑。
(3)极罕见胸痛、咽炎。
(4)眼痒、过敏性结膜炎、白内障、结膜水肿、分泌物、畏光、浅层点状角膜炎,头痛,高血压。

比马前列素常见问题列表

【青光眼药物】比马前列素是合成的前列酰胺F2α衍生物,能选择性地模拟体内产生的前列胺的作用,使房水产生速度增加,房水外流阻力减小,通过增加小梁网通道和葡萄膜巩膜 通道的房水流出量而降低眼压(IOP),被认为是目前降眼压作用最强的局部抗青光眼药物.适用于治疗开角型青光眼(POAG)或用其他降眼压药物无效高眼压症(OHT)患 者。

【不良反应】(1)虹膜颜色加深、睑缘炎、眼部刺激症状和疼痛;眼睫毛变黑增粗增长;结膜充血、暂时点状角膜上皮糜烂、眼睑水肿和红斑;皮疹。

(2)罕见呼吸障碍、哮喘加重、虹膜炎、葡萄膜炎、眼睑皮肤变黑。

(3)极罕见胸痛、咽炎。

(4)眼痒、过敏性结膜炎、白内障、结膜水肿、分泌物、畏光、浅层点状角膜炎,头痛,高血压。

【青光眼常用药物】1,前列腺素衍生物拉坦前列素如(Xalatan),比马前列素(商品名Lumigan)和曲伏前列素(Travatan)增加房水uveoscleral流出。比马前列素也增加小梁流出。 

2,局部β-肾上腺素能如噻吗,levobunolol(Betagan)和倍他洛尔减少睫状体房水的生产受体拮抗剂。

3,Alpha2 -肾上腺素受体激动剂如溴莫尼定(Alphagan)的双重机制的工作,减少水的生产和增加小梁流出。

4,减选择性一例类似肾上腺素和dipivefrin(Propine)增加房水通过小梁网流出,并可能通过uveoscleral流出途径,可能是由一个β2-受体激动剂的行动。

5,缩瞳剂剂(parasympathomimetics),如由睫状肌收缩罗卡工作,收紧小梁和允许增加房水外流。 Ecothiopate用于慢性青光眼。

6,如多佐胺(Trusopt),派立明(Azopt),通过抑制睫状体中碳酸酐酶乙酰唑胺(乙酰唑胺)降低房水的分泌碳酸酐酶抑制剂。

7,毒扁豆碱也用于治疗青光眼和延迟胃排空。

【比马前列素-马来酸噻吗洛尔复方滴眼液】2006年7月美国眼力健有限公司开发的比马前列素-马来酸噻吗洛尔复方滴眼液获得欧盟药政当局的批准,用于降低对单用β受体阻滞剂或前列腺素类似物治疗没有充分响应的开角型青光眼患者的眼内压或眼高血压。

该复方滴眼液含有0.03%的比马前列素和0.5%的马来酸噻吗洛尔,1日1次用药即能提供临床非常有效的眼内压控制效果,作用优于单用比马前列素或马来酸噻吗洛尔。

临床试验证实,该药具有优异的耐受性,包括眼充血发生率要较单用比马前列素时低40%。

化学品安全说明书(MSDS) 

【急救措施】
吸入:请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
皮肤接触:用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触:用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入:切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。

【消防措施】
灭火介质:灭火方法及灭火剂;用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
源于此物质或混合物的特别的危害:碳氧化物, 氮氧化物
给消防员的建议:如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
【泄露应急处理】
人员的预防,防护设备和紧急处理程序:防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。
环境?;ご胧?span class="hsm">不要让产物进入下水道。
抑制和清除溢出物的方法和材料:扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。 

比马前列素储运特性

 贮存在阴凉处。 容器保持紧闭,储存在干燥通风处。
建议的贮存温度: -20 °C

MSDS

MSDS :   1.1 产品标识符
    : 17-Phenyl-tri-norprostaglandin F2α-ethyl amide
    产品名称
  1.2 鉴别的其他方法
    无数据资料
  1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
    仅供科研用途,不作为药物、家庭备用药或其它用途。


???nbsp;2. 危险性概述
  2.1 GHS分类
    根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定,不是危险物质或混合物。
    当心 - 物质尚未完全测试。
  2.3 其它危害物 - 无

???nbsp;3. 成分/组成信息
  3.1 物 质
    : C25H37NO4
    分子式
    : 415.57 g/mol
    分子量
    无

???nbsp;4. 急救措施
  4.1 必要的急救措施描述
    吸入
    如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
    皮肤接触
    用肥皂和大量的水冲洗。
    眼睛接触
    用水冲洗眼睛作为预防措施。
    食入
    切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。
  4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
  4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
    无数据资料

???nbsp;5. 消防措施
  5.1 灭火介质
    灭火方法及灭火剂
    用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
  5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
    碳氧化物, 氮氧化物
  5.3 给消防员的建议
    如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
  5.4 进一步信息
    无数据资料

???nbsp;6. 泄露应急处理
  6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
    防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。
  6.2 环境?;ご胧?/b>
    不要让产物进入下水道。
  6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
    扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
  6.4 参考其他部分
    丢弃处理请参阅第13节。

???nbsp;7. 操作处置与储存
  7.1 安全操作的注意事项
    在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
  7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
    贮存在阴凉处。 容器保持紧闭,储存在干燥通风处。
    建议的贮存温度: -20 °C
  7.3 特定用途
    无数据资料

???nbsp;8. 接触控制和个体防护
  8.1 容许浓度
    最高容许浓度
    没有已知的国家规定的暴露极限。
  8.2 暴露控制
    适当的技术控制
    常规的工业卫生操作。
    个体防护设备
    眼/面?;?br>     请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
    皮肤?;?br>     所选择的?;な痔妆匦敕螮U的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
    戴手套取 手套在使用前必须受检查。
    请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
    使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
    身体?;?br>     根据危险物质的类型,浓度和量,以及特定的工作场所来选择人体?;ご胧?。,
    防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
    呼吸系统防护
    不需要?;ず粑?。如需防护粉尘损害,请使用N95型(US)或P1型(EN 143)防尘面具。
    呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

???nbsp;9. 理化特性
  9.1 基本的理化特性的信息
    a) 外观与性状
    形状: 固体
    b) 气味
    无数据资料
    c) 气味阈值
    无数据资料
    d) pH值
    无数据资料
    e) 熔点/凝固点
    无数据资料
    f) 起始沸点和沸程
    无数据资料
    g) 闪点
    无数据资料
    h) 蒸发速率
    无数据资料
    i) 易燃性(固体,气体)
    无数据资料
    j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
    k) 蒸汽压
    无数据资料
    l) 蒸汽密度
    无数据资料
    m) 相对密度
    无数据资料
    n) 水溶性
    无数据资料
    o) n-辛醇/水分配系数
    无数据资料
    p) 自燃温度
    无数据资料
    q) 分解温度
    无数据资料
    r) 粘度
    无数据资料

???nbsp;10. 稳定性和反应活性
  10.1 反应性
    无数据资料
  10.2 稳定性
    无数据资料
  10.3 危险反应的可能性
    无数据资料
  10.4 应避免的条件
    无数据资料
  10.5 不兼容的材料
    强氧化剂
  10.6 危险的分解产物
    其它分解产物 - 无数据资料

???nbsp;11. 毒理学资料
  11.1 毒理学影响的信息
    急性毒性
    无数据资料
    皮肤刺激或腐蚀
    无数据资料
    眼睛刺激或腐蚀
    无数据资料
    呼吸道或皮肤过敏
    无数据资料
    生殖细胞突变性
    无数据资料
    致癌性
    IARC:
    此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
    生殖毒性
    无数据资料
    特异性靶器官系统毒性(一次接触)
    无数据资料
    特异性靶器官系统毒性(反复接触)
    无数据资料
    吸入危险
    无数据资料
    潜在的健康影响
    吸入        吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。    
    摄入        如服入是有害的。    
    皮肤        如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。    
    眼睛        可能引起眼睛刺激。    
    附加说明
    化学物质毒性作用登记: 无数据资料

???nbsp;12. 生态学资料
  12.1 生态毒性
    无数据资料
  12.2 持久存留性和降解性
    无数据资料
  12.3 潜在的生物蓄积性
    无数据资料
  12.4 土壤中的迁移性
    无数据资料
  12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
    无数据资料
  12.6 其它不利的影响
    无数据资料

???nbsp;13. 废弃处置
  13.1 废物处理方法
    产品
    将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
    受污染的容器和包装
    作为未用过的产品弃置。

???nbsp;14. 运输信息
  14.1 联合国危险货物编号
    欧洲陆运危规: -        国际海运危规: -        国际空运危规: -    
  14.2 联合国(UN)规定的名称
    欧洲陆运危规: 非危险货物
    国际海运危规: 非危险货物
    国际空运危规: 非危险货物
  14.3 运输危险类别
    欧洲陆运危规: -        国际海运危规: -        国际空运危规: -    
  14.4 包裹组
    欧洲陆运危规: -        国际海运危规: -        国际空运危规: -    
  14.5 环境危险
    欧洲陆运危规: 否        国际海运危规 海运污染物: 否        国际空运危规: 否    
  14.6 对使用者的特别提醒
    无数据资料


???15 - 法规信息
N/A


???6 - 其他信息
N/A

危险品标识

风险术语标识

安全术语

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